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| Hace
ya 10 años que se publicaron los primeros datos
al respecto en la literatura médica. |
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Desde
entonces, numerosas investigaciones han confirmado ese efecto,
que puede ocasionar mareos, sonrojos, taquicardias, dolor de cabeza,
somnolencia e, incluso en algún caso, el fallecimiento
de los afectados.
En
1997 investigadores de la Facultad de Medicina de Michigan publicaron
un excelente estudio sobre el problema, en la prestigiosa revista
The Journal of Clinical Investigation. Posteriormente se han descubierto
las razones moleculares de ese fenómeno. Sin embargo, incomprensiblemente,
en el casi centenar de medicamentos comercializados en los que
se pueden producir esas consecuencias negativas no suele indicarse
nada al respecto en sus correspondientes hojas informativas.
El
Pomelo.
 Perteneciente
a la familia de las rutáceas, el pomelo (Citrus maximus)
es el nombre común del fruto de una variedad de cítrico
probablemente originaria de Jamaica, e introducida en Florida
en el siglo XVI por los españoles, derivado del híbrido
entre el Citrus grandis (otra variedad) y el Citrus sinensis (naranja).
Los actuales pomelos rosados se produjeron por una mutación
de la variedad blanca, ocurrida en 1920 en el sur de Tejas. El
color naranja se debe a su contenido en carotenoides (180 unidades
equivalentes de vitamina A), de modo que supera en 50 veces al
contenido en carotenoides del pomelo blanco (3 unidades equivalentes
de vitamina A). Es en nuestro organismo donde los carotenoides
se transforman parcialmente en vitamina A. La vitamina A es un
antioxidante, preciso para un crecimiento adecuado, el desarrollo
de la piel o la visión correcta. El contenido del pomelo
en vitamina C también es alto, unos 80 miligramos por fruto,
mientras su equivalencia calórica suele ser inferior a
las 100 kilocalorías por fruto.
Sin
embargo, por lo que concierne al efecto pomelo sobre ciertos medicamentos,
lo importante es que el pomelo contiene ciertos compuestos flavonoides
que inhiben la transformación metabólica de bastantes
medicamentos hasta sus formas inactivas, por lo que la consecuencia
es un incremento de su absorción y de su biodisponibilidad,
así como de la concentración del medicamento activo
en la sangre. El principal flavonoide implicado parece ser la
naringina, causante de sabor amargo del fruto, así como
su aglicona naringenina, aunque parecen participar en el proceso
otros componentes flavonoides un centenar de veces más
activos que la naringina.
El
Pomelo y los Medicamentos
 La
interacción entre el pomelo y los medicamentos fue descubierta
por azar en el curso de una Investigación que pretendía
estudiar la posible interacción existente entre una medicina
hipotensora y el alcohol. El zumo de pomelo se utilizó
como vehículo para enmascarar el gusto a alcohol y lo que
se encontró fue que mientras que el alcohol no afectaba
a la cantidad de fármaco circulante en el cuerpo, sin embargo,
el zumo de pomelo incrementaba notablemente tal concentración.
Actualmente
se conocen más de una quincena de principios activos sensibles
al zumo de pomelo, que están presentes en un centenar de
medicamentos comercializados. Vamos a citar algunos de los más
conocidos: la cafeína, constituyente usual de más
de veinte antigripales y preparaciones similares, tipo Desenfriol;
el antihistamínico antialérgico astemizol, componente
principal de una decena de especialidades como el Hysmanal; el
también antihistamíno antialérgico terfenadina,
presente en más de media docena de preparados, como el
Triludán; la eritromicina, constituyente de casi una quincena
de preparaciones comerciales; las estatinas anticolesterol, como
la lovastatina, principio activo de varias especialidades como
el Mevacor, o como la estatina pravastatina, participante en otras
preparaciones como el Bristacol; o la estatina simvastatina, utilizada
en varios preparados como el Pantok; diversos antifúnficos
como el keticonazol, base de una decena de fármacos comerciales
como el Fungarest; o el antifúngico itraconazol, presente
en especialidades como el Hongoseril. También se incluyen
benzodiacepinas como el midazolam, protagonista de la preparación
antiinsomnio Dormicum. E, incluso, el fármaco ciclosporina,
tan ampliamente utilizado en el tratamiento antirrechazo tras
los trasplantes de órganos.
Como
ejemplo concreto de la magnitud del efecto pomelo podemos fijarnos
en el hipotensor Nisolpidina, que al igual que otros bloqueantes
de los canales de calcio, se absorbe bien oralmente, pero debido
a su alto metabolismo presistémico intestinal y hepático,
antes de actuar, en condiciones normales su biodisponibilidad
es solo del 5%. Sin embargo, cuando se toma junto o cerca de una
ingesta de zumo de pomelo la concentración sanguínea
del principio activo se multiplica por un factor de siete, es
decir, es como si se hubiese tomado siete veces la dosis prescrita.
Los
Principios Activos
Buena
parte de los principios activos componentes de los medicamentos
anteriormente citados presentan unas características comunes.
Se metabolizan, inactivándose, merced a la participación
de ciertas enzimas presentes en el tracto intestinal y en el hígado.
Entre estas enzimas destacan las abreviadas como CYP3A4 y CYP1A2,
es decir, los sistemas citocromo P450 3A4 y citocromo P450 1A2,
que, asimismo, también participan en la biodegradación
de múltiples metabolitos a desechar. Estas son las enzimas
que resultan inhibidas por los flavonoides presentes en el zumo
del pomelo, con la consecuencia inmediata de que la biodegradación
de los medicamentos se reduce y resulta aumentada su dosis activa
o biodisponibilidad.
Las
respuestas individuales al efecto pomelo pueden ser muy variables
llegando a ser nulas en algunos casos. Por ello, como precaución,
cuando se tome un nuevo medicamento o alguno que tenga principios
activos como los señalados anteriormente se pueden tomar
dos alternativas. Si se desea continuar como consumidor habitual
de pomelos o de zumo de pomelo debe consultar a su médico
sobre la posibilidad de una contraindicación. O, como precaución
general, se suele recomendar que el consumo del zumo de pomelo
no se realice en el periodo de 2 horas antes a 5 horas después
de la toma de la medicación.
En
todo caso, la Investigación sobre la naturaleza del "efecto
pomelo" puede tener efectos beneficios si se controla adecuadamente.
Uno de ellos sería la posibilidad de bajar las dosis de
ciertos fármacos, como la ciclosporina, en el caso del
control de los fenómenos de rechazo de los órganos
trasplantados. Otra posibilidad diferente sería la de homogeneizar
las grandes diferencias individuales que existen entre los individuos,
normalmente, en relación con las dosis eficaces para cada
uno de ellos de determinados fármacos. La razón
radica en que esas diferencias resultan anuladas o muy disminuidas
con el "efecto pomelo".
Y
si es posible, si no estamos medicados con sustancias susceptibles,
sigamos deleitándonos con el consumo de esa excelente fruta
y de su zumo.
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